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注射用奧美拉唑鈉

主要用于：①消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血；②應(yīng)激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃黏膜損害、非甾體類(lèi)抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷；③預(yù)防重癥疾病（如腦出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等）應(yīng)激狀態(tài)及胃手術(shù) 后引起的上消化道出血等；④作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及 Zollinger-Ellison 綜合征。

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凍干粉針產(chǎn)品

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注射用奧美拉唑鈉說(shuō)明書(shū)
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【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：注射用奧美拉唑鈉
英文名稱(chēng)：Omeprazole Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Aomeilazuona
【成份】
本品主要成份為奧美拉唑鈉
化學(xué)名稱(chēng)：5- 甲氧基-2-[ [(4- 甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]-亞硫酰基]- 1H-苯并咪唑鈉鹽一水合物
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C17H18N3NaO3S ? H2O
分子量：385.41
輔料：依地酸二鈉、氫氧化鈉。
【性狀】
本品為白色或類(lèi)白色疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
主要用于：①消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血；②應(yīng)激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃黏膜損害、非甾體類(lèi)抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷；③預(yù)防重癥疾病（如腦出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等）應(yīng)激狀態(tài)及胃手術(shù) 后引起的上消化道出血等；④作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及 Zollinger-Ellison 綜合征。
【規(guī)格】
按 C17H19N3O3S 計(jì) （1）40mg（2）60mg
【用法用量】
本品應(yīng)溶于 100ml 0.9%氯化鈉注射液或 100ml 5%葡萄糖注射液中靜脈滴注。一次 40mg，應(yīng)在 20~30 分鐘或更長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)靜脈滴注，每日 1~2 次。Zollinger-Ellison 綜合征患者每日劑量可能要求更
高，劑量應(yīng)個(gè)體化，推薦靜脈滴注 60mg 作為起始劑量，每日一次，當(dāng)每日劑量超過(guò) 60mg 時(shí)分兩次給予。禁止用其他溶劑或藥物溶解和稀釋。
配制指導(dǎo)
將本品完全溶于 100ml 0.9%氯化鈉注射液或 100ml 5%葡萄糖注射液中。
本品溶于 5%葡萄糖注射液后應(yīng)在 6 小時(shí)內(nèi)使用，而溶于 0.9%氯化鈉注射液后可在 12 小時(shí)內(nèi)使用。配制后即可立刻開(kāi)始靜脈滴注。
配制
注意：步驟 1~5 應(yīng)依次進(jìn)行。
1. 用無(wú)菌注射器從輸液瓶或輸液袋中抽取 5ml 輸液
2. 將 5ml 輸液注入裝有奧美拉唑凍干粉的小瓶中，完全溶解
3. 用無(wú)菌注射器將奧美拉唑溶液抽回注射器內(nèi)
4. 將奧美拉唑溶液注入輸液瓶或者輸液袋中
5. 重復(fù) 1~4 步，確保所有的奧美拉唑被轉(zhuǎn)移至輸液瓶或者輸液袋中

輸液袋中配制注射液的替代方法
1. 用兩端帶有針頭的轉(zhuǎn)移針，一端與輸液袋濾膜端相接，另一端與有奧美拉唑凍干粉的小瓶相連。
2. 在輸液袋與小瓶間通過(guò)來(lái)回泵入輸液使奧美拉唑凍干粉溶解。
3. 確保所有的奧美拉唑溶解后，移去空瓶及與輸液袋相連的針頭。
配伍禁忌
配制的溶液不應(yīng)與其他藥物混合或在同一輸液裝置中合用。
【不良反應(yīng)】
最常見(jiàn)的副作用（發(fā)生率為 1~ 10%）包括頭痛、腹痛、便秘、腹瀉、胃腸脹氣和惡心/嘔吐。
低鎂血癥（低鎂血癥也可能與低鉀血癥有關(guān);嚴(yán)重低鎂血癥可能導(dǎo)致低鈣血癥）。髖部、腕部或脊柱骨折。
艱難梭菌相關(guān)性腹瀉。
在奧美拉唑的臨床試驗(yàn)項(xiàng)目以及上市后經(jīng)驗(yàn)中，已經(jīng)證實(shí)或懷疑出現(xiàn)了下列藥物不良反應(yīng)；但這些不良反應(yīng)均不屬于劑量相關(guān)的不良反應(yīng)。
根據(jù)報(bào)告頻率和系統(tǒng)器官分類(lèi)（SOC）對(duì)下面列出的不良反應(yīng)進(jìn)行分類(lèi)。依據(jù)如下慣例對(duì)頻率分類(lèi)進(jìn)行界定：非常常見(jiàn) (≥1/ 10 ）、常見(jiàn) (≥1/ 100~<1/ 10 ）、偶見(jiàn) (≥1/ 1000~<1/ 100 ）、罕見(jiàn) (≥1/ 10000~<1/ 1000）、非常罕見(jiàn)（<1/ 10000）、不詳（無(wú)法根據(jù)所獲得數(shù)據(jù)進(jìn)行評(píng)估）。

SOC/頻率	不良反應(yīng)
血液和淋巴系統(tǒng)疾病
罕見(jiàn)：	白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥
非常罕見(jiàn)：	粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥

免疫系統(tǒng)疾病
罕見(jiàn)：	超敏反應(yīng)，如發(fā)熱、血管性水腫和速發(fā)過(guò)敏反應(yīng)/休克
代謝和營(yíng)養(yǎng)疾病
罕見(jiàn)：	低鈉血癥
不詳：	低鎂血癥（低鎂血癥也可能與低鉀血癥有關(guān);嚴(yán)重低鎂血癥可能導(dǎo) 致低鈣血癥）
精神障礙
偶見(jiàn)：	失眠
罕見(jiàn)：	激動(dòng)、意識(shí)模糊、抑郁
非常罕見(jiàn)：	攻擊、幻覺(jué)
神經(jīng)系統(tǒng)疾病
常見(jiàn)：	頭痛
偶見(jiàn)：	頭暈、感覺(jué)異常、嗜睡
罕見(jiàn)：	味覺(jué)障礙
眼部疾病
罕見(jiàn)：	視物模糊
耳部和迷路系統(tǒng)疾病
偶見(jiàn)：	眩暈
呼吸系統(tǒng)、胸廓和縱隔疾病
罕見(jiàn)：	支氣管痙攣
胃腸道疾病
常見(jiàn)：	腹痛、便秘、腹瀉、腸胃脹氣、惡心/嘔吐
罕見(jiàn)：	口干、口炎、胃腸道念珠菌病
未知：	顯微鏡下結(jié)腸炎
肝膽系統(tǒng)疾病
偶見(jiàn)：	肝酶升高
罕見(jiàn)：	肝炎，伴有或不伴有黃疸
非常罕見(jiàn)：	肝功能衰竭、之前即患有肝臟疾病的患者出現(xiàn)腦病
皮膚和皮下組織疾病
偶見(jiàn)：	皮炎、瘙癢、皮疹、蕁麻疹
罕見(jiàn)：	脫發(fā)、光敏反應(yīng)
非常罕見(jiàn)：	多形性紅斑、史蒂文斯約翰遜綜合征、中毒性表皮壞死溶解（TEN）
不詳	亞急性皮膚型紅斑狼瘡

肌肉骨骼和結(jié)締組織疾病
偶見(jiàn)：	髖部、腕部或脊柱骨折
罕見(jiàn)：	關(guān)節(jié)痛、肌痛
非常罕見(jiàn)：	肌無(wú)力
腎臟和泌尿系統(tǒng)疾病
罕見(jiàn)：	間質(zhì)性腎炎
生殖系統(tǒng)和乳腺疾病
非常罕見(jiàn)：	男性乳腺發(fā)育
全身性疾病和給藥部位異常
偶見(jiàn)：	不適、外周水腫
罕見(jiàn)：	出汗增加
感染和侵染
不詳	艱難梭菌相關(guān)性腹瀉

在個(gè)別病例中，危重患者通過(guò)靜脈內(nèi)注射給予奧美拉唑有出現(xiàn)不可逆性視覺(jué)損害的報(bào)道，尤其是在給予高劑量藥物時(shí)，但并未證實(shí)二者之間存在任何因果關(guān)系。
【禁忌】
已知對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用。
與其它質(zhì)子泵抑制劑一樣，本品不應(yīng)與阿扎那韋合用。
禁止聯(lián)合使用奧美拉唑和奈非那韋。
【注意事項(xiàng)】
當(dāng)出現(xiàn)任何警示癥狀（例如，自動(dòng)出現(xiàn)的顯著性體重減輕、反復(fù)嘔吐、吞咽困難、嘔血或者黑便）并且懷疑或者確定出現(xiàn)胃潰瘍，應(yīng)先排除出現(xiàn)惡性腫瘤的可能，因?yàn)橹委熆赡軙?huì)緩解癥狀進(jìn)而導(dǎo)致延誤診斷。
不推薦阿扎那韋和質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)合使用（見(jiàn)【藥物相互作用】）。
如果已經(jīng)確定阿扎那韋和質(zhì)子泵抑制劑的聯(lián)合使用無(wú)法避免，建議進(jìn)行嚴(yán)密的臨床監(jiān)測(cè)（如，病毒載量），并同時(shí)將阿扎那韋的用藥劑量增加至 400mg ，利托那韋的用藥劑量增加至 100mg；奧美拉唑的用藥劑量不得超過(guò) 20mg。
與所有的胃酸抑制劑一樣，由于胃酸減少或者胃酸缺乏，奧美拉唑可能會(huì)抑制維生素 B12（氰鈷胺）的吸收。在體內(nèi)貯存減少或有維生素 B12 吸收減少風(fēng)險(xiǎn)因素的患者的長(zhǎng)期治療中需要考慮到這些情況。
奧美拉唑是一種 CYP2C19 抑制劑。當(dāng)開(kāi)始或者停止使用奧美拉唑治療時(shí)，需要考慮到奧美拉唑與通過(guò) CYP2C19 進(jìn)行代謝的藥物間存在的潛在相互作用。在氯吡格雷和奧美拉唑間已經(jīng)觀察到相互作用（見(jiàn)【藥物相互作用】），這一相互作用的臨床相關(guān)性尚不明確。出于預(yù)防考慮，不建議奧美拉唑和氯吡格雷合并使用。
使用質(zhì)子泵抑制劑進(jìn)行治療時(shí)可能會(huì)導(dǎo)致胃腸道感染風(fēng)險(xiǎn)輕微升高，如沙門(mén)氏菌和彎曲桿菌感染，在住院患者中，也可能是艱難梭菌感染。
接受質(zhì)子泵抑制劑（PPI）如奧美拉唑的患者有重度低鎂血癥的報(bào)道，這些病人至少接受 3 個(gè) 月以上的治療，其中大多為治療 1 年的患者。可能會(huì)發(fā)生低鎂血癥的嚴(yán)重臨床表現(xiàn)，諸如衰竭、強(qiáng) 直、譫妄、驚厥、頭暈和室性心律失常，但開(kāi)始時(shí)往往不明顯，容易被忽略。對(duì)于大多數(shù)患者，在補(bǔ)鎂治療和停用 PPI 后，低鎂血癥改善。
對(duì)于需要接受長(zhǎng)期治療的患者、或者是使用 PPI 治療的同時(shí)還要接受地高辛或可能會(huì)導(dǎo)致低鎂血癥藥物（如利尿藥）治療的患者，醫(yī)療專(zhuān)業(yè)人員需要考慮在給予 PPI 治療之前和治療期間定期監(jiān)測(cè)患者的血鎂濃度。
質(zhì)子泵抑制劑，特別是在使用高劑量和使用時(shí)間＞1 年的情況下，可能會(huì)增加髖、腕和脊柱骨折的風(fēng)險(xiǎn)，主要是發(fā)生在老年人或存在其他已知風(fēng)險(xiǎn)因素的患者中。觀察研究提示，質(zhì)子泵抑制劑可能會(huì)使骨折風(fēng)險(xiǎn)總體增加 10～40%，其中一部分也可能是由于其他風(fēng)險(xiǎn)因素所致。存在骨質(zhì)疏松風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)按照當(dāng)前的臨床指南接受治療，且服用適量的維生素 D 和鈣。
亞急性皮膚型紅斑狼瘡（SCLE）：有罕見(jiàn)的 SCLE 病例與 PPI 有關(guān)。如果皮損發(fā)生，特別是暴露在陽(yáng)光下的部位，且伴隨關(guān)節(jié)痛，患者應(yīng)及時(shí)尋求醫(yī)療幫助，專(zhuān)業(yè)的醫(yī)療人員應(yīng)考慮停用奧美拉唑。曾在使用 PPI 治療后出現(xiàn) SCLE ，再次服用其他 PPI 可能會(huì)增加 SCLE 的風(fēng)險(xiǎn)。
實(shí)驗(yàn)室檢查的干擾
干擾神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤的檢查。在抗胃酸分泌醫(yī)藥產(chǎn)品治療期間，隨著胃酸分泌下降，血清胃泌素增多。因胃酸度下降，還出現(xiàn) CgA 增加。CgA 水平的增加可能干擾神經(jīng)內(nèi)分泌瘤的檢查。文獻(xiàn) 報(bào)告顯示，測(cè)量 CgA 時(shí)至少前 5 天，應(yīng)停止質(zhì)子泵抑制劑治療。如果 5 天后 CgA 和促胃液素水平未恢復(fù)正常，則需停止奧美拉唑治療 14 天后，再重復(fù)測(cè)量。對(duì)于長(zhǎng)期使用本品治療的患者，特別是使用 1 年以上者，應(yīng)定期進(jìn)行監(jiān)測(cè)。

對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響
奧美拉唑不大可能會(huì)影響患者的駕駛和操作機(jī)械能力。使用本品可能會(huì)出現(xiàn)頭暈和視覺(jué)障礙等藥物不良反應(yīng)（見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。如果患者出現(xiàn)了此類(lèi)事件，切勿駕車(chē)或者操作機(jī)械。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
三項(xiàng)前瞻性流行病學(xué)研究（>1000 例暴露結(jié)果）的結(jié)果表明，奧美拉唑?qū)υ袐D或者胎兒/新生兒的健康沒(méi)有任何不良影響。患者在妊娠期間可以使用奧美拉唑。
奧美拉唑可分泌入乳汁，但是當(dāng)給予治療劑量的藥物時(shí)不大可能會(huì)對(duì)兒童造成影響。
【兒童用藥】
兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。
【老年用藥】

老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
奧美拉唑?qū)ζ渌钚晕镔|(zhì)藥代動(dòng)力學(xué)的影響
吸收呈 pH 依賴(lài)性的活性物質(zhì)
在使用奧美拉唑進(jìn)行治療時(shí)，胃內(nèi)酸度的降低可能會(huì)促進(jìn)或抑制吸收依賴(lài)于胃部 pH 值的活性
物質(zhì)的吸收。
奈非那韋、阿扎那韋
在與奧美拉唑合用時(shí)，奈非那韋和阿扎那韋的血漿濃度會(huì)降低。
禁止聯(lián)合使用奧美拉唑和奈非那韋。合并使用奧美拉唑（40mg，每天一次）可使奈非那韋的平均暴露量減少大約 40%；藥理學(xué)活性代謝產(chǎn)物 M8 的平均暴露量減少大約 75~90% 。相互作用可能
還包括對(duì) CYP2C19 的抑制作用。
不推薦聯(lián)合使用奧美拉唑和阿扎那韋進(jìn)行治療（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。在健康志愿者中，合并使用奧美拉唑（40mg，每天一次）和阿扎那韋 300mg/利托那韋 100mg 會(huì)使阿扎那韋的暴露量減少 75%。將阿扎那韋劑量增加至 400mg 并不能補(bǔ)償奧美拉唑?qū)Π⒃琼f暴露量的影響。在健康志愿者中，與同時(shí)使用阿扎那韋 300mg/利托那韋 100mg（每天一次）相比，合并使用奧美拉唑（20mg ，每天一次）和阿扎那韋 400mg/利托那韋 100mg 會(huì)使阿扎那韋的暴露量減少大約 30%。
地高辛
在健康受試者中，合并使用奧美拉唑（20mg，每天一次）和地高辛?xí)沟馗咝恋纳锢枚仍?加 10% 。罕有地高辛中毒的報(bào)道；盡管如此，較高劑量的奧美拉唑應(yīng)慎用于老年患者。此外，還應(yīng)加強(qiáng)對(duì)地高辛藥物治療的監(jiān)測(cè)。
氯吡格雷
健康受試者中的研究結(jié)果顯示，氯吡格雷（300mg 負(fù)荷劑量/75mg 日維持劑量）和奧美拉唑（80mg 口服日劑量）之間的藥代動(dòng)力學(xué)（PK）/藥效學(xué)（PD）相互作用，導(dǎo)致氯吡格雷活性代謝的暴露量平均下降 46% ，并導(dǎo)致血小板聚集的最大抑制作用（ADP 誘導(dǎo)）平均下降 16% 。在觀察性和臨床研究中，就重大心血管事件而言，這種 PK/PD 相互作用的臨床意義已有不一致數(shù)據(jù)的報(bào)道。為了預(yù)防起見(jiàn)，不得聯(lián)合使用奧美拉唑和氯吡格雷（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。
其它活性物質(zhì)
泊沙康唑、厄洛替尼、酮康唑和伊曲康唑的吸收可顯著降低，進(jìn)而影響其臨床療效。應(yīng)當(dāng)避免泊沙康唑和厄洛替尼的聯(lián)合使用。經(jīng)由 CYP2C19 代謝的活性物質(zhì)
奧美拉唑是一種中等強(qiáng)度的 CYP2C19 抑制劑，后者為奧美拉唑的主要代謝酶。因此，合并使用同樣經(jīng)由 CYP2C19 代謝的活性物質(zhì)會(huì)降低其代謝，進(jìn)而升高這些物質(zhì)的全身暴露量。此類(lèi)藥物包括 R-華法林和其它維生素 K 拮抗劑、西洛他唑、地西泮和苯妥英。

西洛他唑
在一項(xiàng)交叉設(shè)計(jì)的研究中，健康受試者在接受 40mg 劑量的奧美拉唑之后，西洛他唑的 Cmax 和AUC 分別增加了 18%和 26% ，其中一種活性代謝產(chǎn)物則分別增加了 29%和 69%。
苯妥英
在初次采用奧美拉唑進(jìn)行治療的前兩周內(nèi)，建議監(jiān)測(cè)苯妥英的血漿濃度，并且，如果調(diào)整了苯妥英的用藥劑量，在奧美拉唑治療結(jié)束后，必須繼續(xù)進(jìn)行監(jiān)測(cè)，同時(shí)作進(jìn)一步的劑量調(diào)整。
未知機(jī)理
沙奎那韋
合并使用奧美拉唑和沙奎那韋/利托那韋可導(dǎo)致沙奎那韋的血漿濃度升高大約 70% ，并在 HIV感染患者中表現(xiàn)出良好的耐受性。
他克莫司
已有報(bào)道顯示，合并使用奧美拉唑可升高他克莫司的血清濃度。故而應(yīng)加強(qiáng)對(duì)他克莫司濃度以及腎功能（肌酐清除率）的監(jiān)測(cè)，并在必要時(shí)調(diào)整他克莫司的用藥劑量。
甲氨蝶呤
已有報(bào)道顯示，與質(zhì)子泵抑制劑同時(shí)給藥時(shí)，某些患者的甲氨蝶呤水平升高。給予高劑量的甲氨蝶呤時(shí)，可以考慮暫停奧美拉唑給藥。
其它活性物質(zhì)對(duì)奧美拉唑藥代動(dòng)力學(xué)的影響
CYP2C19 和/或 CYP3A4 抑制劑
由于已知奧美拉唑可通過(guò) CYP2C19 和 CYP3A4 代謝，故而已知可抑制 CYP2C19 或者 CYP3A4 的活性物質(zhì)（如克拉霉素和伏立康唑）可能通過(guò)抑制奧美拉唑的代謝速率進(jìn)而升高奧美拉唑的血清濃度。合并使用伏立康唑可導(dǎo)致奧美拉唑的暴露量>2 倍正常暴露量。由于已經(jīng)證實(shí)高劑量奧美拉唑的耐受性良好，故而通常無(wú)需調(diào)整奧美拉唑的用藥劑量。但是，重度肝損害患者或需長(zhǎng)期治療時(shí)，則需考慮對(duì)奧美拉唑的用藥劑量進(jìn)行調(diào)整。
CYP2C19 和/或 CYP3A4 誘導(dǎo)已知可對(duì) CYP2C19 和/或 CYP3A4 產(chǎn)生誘導(dǎo)作用的活性物質(zhì)（如利福平和貫葉連翹）可以通過(guò)加快奧美拉唑的代謝速率從而降低奧美拉唑的血清濃度。
當(dāng)本品與克拉霉素或紅霉素合用時(shí)，奧美拉唑血漿濃度會(huì)增加。但本品與阿莫西林或甲硝唑合用時(shí)，奧美拉唑血漿濃度無(wú)影響。
本品與下列酶底物無(wú)代謝性相互作用，如 CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶堿）、CYP2C9（S- 華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛爾、普萘洛爾）、CYP2E1（乙醇）和CYP3A（環(huán)孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、紅霉素、布地奈德）。
【藥物過(guò)量】
有關(guān)人類(lèi)服用過(guò)量奧美拉唑影響的信息非常有限。在文獻(xiàn)報(bào)告中，奧美拉唑的用藥劑量已經(jīng)有高達(dá) 560mg 的報(bào)道，個(gè)別病例中甚至還收到了奧美拉唑的單次口服劑量達(dá) 2400mg（該劑量是臨床常規(guī)推薦用量的 120 倍）的報(bào)道。已經(jīng)有惡心、嘔吐、頭暈、腹痛、腹瀉和頭痛的報(bào)道。在個(gè)別病
例中還報(bào)道出現(xiàn)了淡漠、抑郁和意識(shí)模糊等事件。
上述所描述的癥狀均為暫時(shí)性，并未收到嚴(yán)重結(jié)果的病例報(bào)告。增加奧美拉唑的用藥劑量，其清除速率未見(jiàn)改變（一級(jí)動(dòng)力學(xué)）。必要時(shí)，可給予對(duì)癥治療。在臨床試驗(yàn)中，已有同一天靜脈注射奧美拉唑達(dá) 270mg ，并在 3 天內(nèi)給藥共計(jì)達(dá) 650mg 劑量的報(bào)道，且并未出現(xiàn)任何劑量相關(guān)性不良反應(yīng)。
【藥理毒理】
奧美拉唑是苯并咪唑類(lèi)化合物，是包含兩種活性對(duì)映體的消旋體。奧美拉唑通過(guò)對(duì)壁細(xì)胞質(zhì)子泵的特異性作用降低胃酸的分泌。奧美拉唑?qū)ξ杆岱置诘淖饔檬强赡娴摹W美拉唑是一種弱堿性物質(zhì)，在壁細(xì)胞內(nèi)的酸性環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)抑制 H+, K+-ATP 酶。奧美拉唑的抑制作用呈劑量相關(guān)性，并抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激類(lèi)型無(wú)關(guān)。
毒理研究
遺傳毒性：奧美拉唑 Ames 試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)和大鼠肝臟 DNA 損傷試驗(yàn)結(jié)果陰性，小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果難以判斷。
生殖毒性：大鼠給予奧美拉唑 13.8~ 138.0mg/kg/天(約為人用劑量的 35 ~ 345 倍) ，其生育力和生殖行為未見(jiàn)明顯異常。妊娠大鼠給予奧美拉唑 138mg/kg/天(約為人用劑量的 345 倍)，妊娠家兔給予 69mg/kg/天(約為人用劑量的 172 倍)，未發(fā)現(xiàn)奧美拉唑具有潛在致畸作用。家兔給予奧美拉唑 6.9 ~ 69. 1mg/kg/天(約為人用劑量的 17~ 172 倍) ，可見(jiàn)胚胎死亡、吸收胎和流產(chǎn)的發(fā)生率呈劑量依賴(lài)性地升高。親代大鼠給予奧美拉唑 13.8~ 138.0mg/kg/天(約為人用劑量的 35~ 345 倍) ，子代動(dòng)物呈劑量依賴(lài)性地出現(xiàn)胚胎/胎仔毒性和出生后的發(fā)育毒性。
致癌性：大鼠連續(xù) 24 個(gè)月給予奧美拉唑 1.7、3.4 、13.8、 44.0 和 140. 8mg/kg/天(以 50kg 人每日服用 20mg 計(jì)，約為人用劑量的 4~ 352 倍) ，動(dòng)物劑量依賴(lài)性出現(xiàn)胃腸嗜鉻樣細(xì)胞瘤，其中雌鼠因血中奧美拉唑濃度高于雄鼠，其腸嗜鉻樣細(xì)胞瘤發(fā)生率也明顯高于雄鼠，但此現(xiàn)象在正常大鼠中極少發(fā)生。另一項(xiàng)研究中，雌性大鼠連續(xù) 1 年給予奧美拉唑 13.8mg/kg/天(約為人用劑量的 35 倍) ，之后停藥 1 年。未見(jiàn)細(xì)胞瘤產(chǎn)生。但大鼠給藥 1 年時(shí)，出現(xiàn)與藥物相關(guān)的腸嗜鉻樣細(xì)胞增生(給藥組 94% ，對(duì)照組 10%) ，二年時(shí)給藥組與對(duì)照組之間的差異縮小，但給藥組腸嗜鉻樣細(xì)胞增生的發(fā) 生率仍較高(46%/26%)另外。一只大鼠（2%）出現(xiàn)罕見(jiàn)的原發(fā)性胃部惡性腫瘤，而在大鼠給藥 24 個(gè)月的致癌試驗(yàn)中，未見(jiàn)此類(lèi)現(xiàn)象發(fā)生，而且從歷史資料來(lái)看，該種屬大鼠無(wú)發(fā)生類(lèi)似腫瘤的記載，由于僅出現(xiàn)一例，其意義難以判斷。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
分布
健康人體分布容積約為 0.3L/kg ，腎功能不全患者也有相近的分布容積。老人或肝功能不全患者的分布容積稍低，血漿蛋白結(jié)合率約為 95%。
代謝和排泄
靜脈內(nèi)給予奧美拉唑，藥- 時(shí)曲線(xiàn)的平均終末相半衰期約為 40 分鐘，總血漿清除率為0.3~0.6L/min 。治療期間半衰期未變化。
奧美拉唑主要在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素 P450（CYP）酶系完全代謝。其中主要依賴(lài)特異的同功型 CYP2C19（S-美芬妥英羥化酶），該酶的遺傳表達(dá)具有多態(tài)性，奧美拉唑經(jīng) CYP2C19 催化生成羥基奧美拉唑，這是血漿中的主要代謝產(chǎn)物。鑒于此，奧美拉唑與 CYP2C19 的其他底物之間可能會(huì)由于競(jìng)爭(zhēng)性抑制而產(chǎn)生代謝上的藥物-藥物相互作用。
奧美拉唑代謝物對(duì)胃酸的分泌沒(méi)有作用。約 80%的靜脈內(nèi)給藥劑量以代謝物形式經(jīng)尿液排泄，其余主要由膽汁分泌，經(jīng)糞便排泄。
腎衰患者奧美拉唑的清除未有變化，肝功能損害患者的清除半衰期增加，但每日一次口服劑量未見(jiàn)奧美拉唑蓄積。
【貯藏】避光，不超過(guò) 25℃密閉保存。
【包裝】中硼硅玻璃管制注射劑瓶、注射用冷凍干燥無(wú)菌粉末用覆聚四氟乙烯/乙烯共聚物膜氯化丁基橡膠塞和抗生素瓶用鋁塑組合蓋，1 瓶/盒；10 瓶/盒。
【有效期】24 個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH03482022
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字 H20073666（40mg 規(guī)格）國(guó)藥準(zhǔn)字 H20123397 （60mg 規(guī)格）
【藥品上市許可持有人】
名稱(chēng)：浙江亞太藥業(yè)股份有限公司